来源:《大连大学学报》2016年第06期  作者:田甜;孙竞阳;刘新宇;赵龙铉;
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哌嗪单氨基酸及双氨基酸缀合物的合成、表征及抑菌活性研究

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哌嗪(Piperazine)属于六元杂环化合物(图1),是药物合成中重要的环胺化合物之一[1]。引入哌嗪杂环的药物分子,其药代动力学性质有所增强,从而表现出更强的生物活性[2,3]。近年来,哌嗪及其衍生物在医药领域被广泛应用[4-6],如抗菌药物依诺沙星[7],抗真菌药物伊曲康唑[8],抗精神病药物布南色林[9]等。而氧氟沙星[10]、恩氟沙星[11]、洛美沙星[12]等药物的主要原料亦为哌嗪衍生物。由此可见,哌嗪是药物合成中的重要中间体,哌嗪的单取代结构在提高药物活性中起到重要作用。唐巍等[13]报道了部分哌嗪单取代衍生物的合成方法及在化工与医药领域中的重要作用。单取代哌嗪广泛应用于临床,如:吡哌酸和环丙沙星等。因此,我们把哌嗪环上一端与氨基被Boc酸酐(二-叔-丁基二碳酸酯,Boc)保护的氨基酸偶联,脱掉Boc保护基,合成哌嗪衍生物(图2);徐启贵[14]等合成的哌嗪不对称化合物经活性测试结果表明均有镇咳作用,可见合成不对称哌嗪产物具有极其重要的意义。但哌嗪具有2个对称仲氮原子,为避免在药物合成中哌嗪被同时双取代,我们在哌嗪l、4位选择不同保护基保护氮原子,从而引入不同种类的氨基酸(本文共计5页)......[继续阅读本文]

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