来源:《上海针灸杂志》2005年第04期  作者:
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AD药物治疗的现状和抗炎药物的开发前景

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虽然AD早在 2 0世纪 5 0年代即被发现 ,但到目前为止尚无根治AD的药物或治疗方案 ,所有的药物只能部分地控制症状或延缓其进展。目前已尝试的开发靶点有抑制胆碱脂酶活性、抗氧化、抑制Aβ 生成及聚集等。现阶段开发较为成功的是胆碱脂酶抑制剂 ,目前美国FDA批准的 4个治疗AD的药物Tarcrine(他克林 )、Aricept(多奈派齐 ,donepezilHCl)、rivastigmine、galan tamine(加兰他敏 )均属此类 ,它们可以部分改善AD时的认知障碍。最有希望彻底根治AD的靶点可能是防止Aβ 沉积的生成。一种方法是抑制APP水解成易聚积的Aβ。APP水解过程的关键酶是一类称为分泌酶的蛋白水解酶 ,依据水解位点的不同可分为α、β、γ三类。α分泌酶的水解位点位于Aβ 序列内 ,水解产物不含Aβ,是正常人体内APP的主要代谢途径。β分泌酶作用于Aβ 序列的氨基末端 ,可产生完整的Aβ 序列。γ分泌酶可水解Aβ39 4 3间的任一肽键 ,产生多种Aβ 片段。在AD的进程中β和γ分泌酶活性升高 ,因此抑制β和γ分泌酶的活性可以减少Aβ 的生成 ,有助于AD的治愈。但是 (本文共计1页)......[继续阅读本文]

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