来源:《时珍国医国药》2015年第06期  作者:刘娜;陈凌云;马云淑;张文平;王琪蕾;
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克班宁脂质体的制备工艺研究

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目前,大量的研究表明脂质体注射给药后,改变药物的体内分布,可明显降低药物的毒性。克班宁(Crebanine,Cre)云南地不容中提取的阿朴菲类成分,属异喹啉类阿朴菲型生物碱,具有较强的心血管药理活性。本课题组前期研究发现克班宁对多种实验性心律失常具有较强的对抗作用,且起效迅速,但维持时间较短,半衰期为36.67 min[1]。同时,研究发现Cre具显著活性也有较明显的毒性,其静脉滴注有效剂量(1~5mg/kg)与LD50(小鼠静脉滴注9.382 mg/kg[3],小鼠腹腔注射为27.39 m g/kg[4])接近,有较强毒性。因此,将克班宁制备成脂质体,以期达到改变药物的体内分布,延缓药释放,提高药物治疗指数,降低毒性的目的。本文以包封率为测试指标,考察了胆固醇和磷脂比例、药脂比、柠檬酸的p H、孵化的p H值、水浴温度、孵育时间对包封率的影响的基础上,通过正交实验设计,以包封率和载药量作为评价指标,最终筛选出包封率和载药量较高的克班宁脂质体制备方法,同时考察了脂质体的体外释放度和初步稳定性。1仪器与材料1.1仪器Winner—801纳米激光粒度仪(济南微纳颗粒仪器股份有限公司),ST(本文共计3页)......[继续阅读本文]

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