来源:《时珍国医国药》2016年第07期  作者:邓向涛;郝海军;王思寰;胡彬;王横率;王雪萍;
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蛇床子素包合物凝胶骨架片的制备及体外释放

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蛇床子素又名甲氧基欧芹酚或欧芹酚甲醚(osthole),其化学名称为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素[7-methoxy-8-(3-methyl-2-butenyl)-2H-1benzopyran-2-one],在伞形科植物蛇床子Cnidium monnieri(L.)Cusson中含量最高。具有明显的抗心律失常、扩张血管、促进学习记忆、抗骨质疏松、补肾壮阳、治疗酒精性脂肪肝、抗癌等药理作用[1~8],但是,蛇床子素水溶性很差,导致口服吸收生物利用度较低,极大地限制了其在临床上的应用。因此,通过制剂新技术提高其溶解度,增加口服吸收是蛇床子素新剂型开发面临的主要任务。很多研究结果表明,将蛇床子素制备成包合物后可以显著提高蛇床子素的口服吸收生物利用度[9,10]。但是,包合物中药物溶出速率较快,加剧了血药浓度的波动,容易损伤人体心脏、肾脏等重要器官。亲水凝胶骨架缓释片是缓释制剂研究的热点之一,其骨架材料为亲水性的高分子材料,口服后遇水形成凝胶屏障,从而有效地控制药物释放[11]。将包合技术与缓释技术联合起来应用,一方面解决了难溶性药物口服吸收差的问题;另一方面可以有效控制药物在体内缓慢释放,(本文共计3页)......[继续阅读本文]

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