来源:《时珍国医国药》2016年第09期  作者:吴连贺;孙龙江;杨西亚;沙靖全;盛宁;李亮;王东文;
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水飞蓟宾不同环糊精包合物的制备及性质研究

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水飞蓟宾(Silibinin,SL)是从菊科植物水飞蓟Silybum maria-num(L.)Gaertn.果实中提取的黄酮类活性成分,具有保肝、抗氧化、降血脂等药理活性,但其难溶于水,口服生物利用度低,影响其临床应用[1]。环糊精作为超分子化学第二代主体化合物可以包合难溶药物分子,改善其溶解度,其中β-环糊精(β-CD)由于低价易得而被广泛应用,但其水溶性相对较差影响其应用。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)水溶性好(75g/ml),安全性高,但其包合率较低。金属有机骨架(Metal-organic frameworks,MOFs)作为一种新型功能性分子材料,由于具有较高的比表面积和能够负载药物分子的大孔道尺寸已经成为药物存储和传递的重要候选材料。2010年美国科学家Stoddart利用γ-环糊精与碱金属合成了具有生物相容及可再生特性的环糊精类金属-有机骨架材料(CD-MOFs),为分子构筑材料家族增添了新的成员[2,3]。目前利用CD-MOFs包合药物分子还未见报道。本实验合成了一种新型的β-CD-MOFs,并制备了水飞蓟宾3种环糊精包合物,同时比较其包合率和体外溶解度的差异。(本文共计4页)......[继续阅读本文]

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