来源:《时珍国医国药》2016年第09期  作者:史海龙;赵云飞;惠媛;王瑞辉;郭新荣;
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基于药物靶点从传统中药库中高通量虚拟筛选EGFR-TK抑制剂

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表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor-tyrosinekinase,EGFR-TK)是一种细胞膜表面受体,具有酪氨酸激酶活性区域,与配体结合后激活多条信号通路,产生多种生物学效应。相关大量研究证实,表皮生长因子受体在许多癌细胞中均发生异常表达,其调控的信号通路涉及毛细血管的生成、肿瘤组织的发展与转移、癌细胞的增殖等,有效干扰EGFR-TK激酶磷酸化,从而抑制其激酶活性,可明显抑制多种癌细胞的生长进程[1]。目前,基于表皮生长因子激酶为靶点的靶向治疗药物有吉非替尼(gefitinib)、厄洛替尼(erlotinib)、埃克替尼(icotinib)、阿法替尼(afabtinib)、凡德替尼(vandetanib)、来那替尼(neratinib)、达可替尼(dacomitinib)等,在临床上广泛应用,具有特异性强、疗效显著、对正常组织损伤小等优势,但是长期使用会产生明显的毒副作用和耐药性,因而人们破切需要开发机制新颖、作用更强、安全性更高的抗肿瘤药。Yosaatmadja.Y.等在2014年成功解析了EGFR-TK与ge-fitinib复合物的(本文共计5页)......[继续阅读本文]

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