来源:《时珍国医国药》2017年第03期  作者:许洪波;周瑞;谢培;宋忠兴;刘露;雷晗;唐志书;
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27种中草药的黄嘌呤氧化酶抑制活性筛选

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黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是一种可催化次黄嘌呤和黄嘌呤生成尿酸的黄素蛋白酶[1]。XO存在于多种生物体中,在核酸代谢过程中起重要作用,但当其活性过高,则会使体内尿酸生成增加,进而导致高尿酸血症(hyperuricemia,HUA)[2~4]。HUA不仅与痛风密切相关,而且是代谢性疾病(糖尿病、代谢综合征、高脂血症等)、心血管疾病、慢性肾病、脑卒中等的独立危险因素[5,6]。因此,抑制尿酸生成是治疗HUA的重要途径,在此过程中,黄嘌呤氧化酶抑制剂(xanthine oxidase in-hibitors,XOI)扮演了重要角色。目前,临床上使用的XOI主要有两个,即别嘌呤醇(allopurinol)和非布司他(febuxostat),它们通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性使尿酸生成减少,具有显著的抗痛风作用,但亦存在严重的副作用,如别嘌呤醇除对人体正常嘌呤代谢产生不良影响外,还可能会发生“别嘌呤醇超敏反应综合征”[5,7];非布司他常见不良反应主要有痛风发作频率增加、肝功能异常、恶心、关节痛、皮疹等[5]。这些副作用限制了其临床应用,因此发现新的XOI药物具有十分重要(本文共计2页)......[继续阅读本文]

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