来源:《时珍国医国药》2017年第07期  作者:张玉燕;何黎黎;顾健;木仕婷;黄晴云;郑明珠;
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硫酸黄连素多囊脂质体的制备及体外释放考察

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黄连素又称小檗碱(berberine),是传统中药黄连的有效成分,是一种异喹啉生物碱,在中国和印度已有3000余年的使用历史。近年研究发现,黄连素除了可用于治疗腹泻等疾病外,还可用于治疗心率失常,难治性心力衰竭等心血管疾病。除此,小檗碱还有许多新的临床用途,如治疗糖尿病、高脂血症等代谢性疾病的疗效确切;还具有抗炎、抗肿瘤和免疫调节等作用,可用于肿瘤和炎症性肠病的辅助治疗[1~3];还可通过抑制炎症反应,调节脂质代谢,抗氧化应激损伤,抑制血小板活性及抗血栓形成等多途径发挥抗动脉粥样硬化[4~7]。但是黄连素在肠道很少被吸收,血药浓度很低,维持时间很短[8],寻找一种新的递药系统已成必然趋势。黄连素的水溶性极差,将黄连素制成其盐酸盐和硫酸盐能极大程度地改善其溶解性,常用的盐酸黄连素(berberinehydrochloride)在热水中能溶解,冷水中微溶;而硫酸黄连素(ber-berine sulphate)的溶解度更高,其在热水中易溶,在冷水中溶解(1:100)[9]。大量研究表明,脂质体(liposomes)可以改变药物在体内的分布、代谢和吸收,提高靶向性,增加疗效,降低毒副作用等[3(本文共计3页)......[继续阅读本文]

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