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来源:《医学信息》2000年第04期  作者:汪志伟,王禾,武国军
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羧肽酶G2在抗体导向酶—前药疗法中的应用

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198 7年 Bagshawe提出抗体导向酶——前药疗法(ADEPT) 〔1〕这一新概念 ,即利用抗体作为载体携带前药的专一性活化酶 ,选择性地结合于肿瘤部位 ,使前药可以区域特异性地在肿瘤组织内转化为活性细胞毒分子 ,起到杀伤肿瘤的作用。目前用于 ADEPT系统的活化酶绝大多数尚处于早期研究阶段 ,只有羧肽酶 G2 (CPG2 )已用于临床试验阶段 ,本文就近年来有关 CPG2的研究资料综述如下。ADEPT系统最早由 Bagshawe〔2〕提出 ,他从绿脓杆菌中分离 CPG2并且克隆入大肠杆菌中〔3〕,最初是用来降解甲氨喋呤 ,后来用于切除苯甲酸氮芥的衍生物上谷氨酸部分使之活化。这是目前最具代表性的一套 ADEPT系统 ,而且已进入小规模临床试验阶段。最初合成的前药是苯甲酸氮芥的谷氨酰胺衍生物 ,被活化酶 CPG2羧化为活性的苯甲酸氮芥 ,两者活性差异在 10 0倍以上。随后有人用活性更强的 2 -甲磺酰胺来取代一个或两个 2 -氯乙基 〔4〕。单 2 -甲磺酰胺复合物 (MMC1)比双 2 -甲磺酰胺复合物毒性更强 ,与活化酶选择性更好。 Bagshawe将 CPG2与绒毛膜上皮癌(本文共计2页)......[继续阅读本文]

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